Прошло более трех столетий с тех пор, как впервые кора хинного дерева появилась в Европе. Ни одно из целебных растительных средств не привлекало к себе столь большого внимания, как это. Рассказывали легенды об открытии чудодейственной хины. Будто бы некогда пумы, больные лихорадкой, на глазах у людей лечились корой хинного дерева. Или больные малярией индейцы пили воду из болот, в которых росли хинные деревья и таким образом исцелялись естественным настоем их коры. А может быть, вера, что горечи могут изгонять злых духов (т. е. причину болезней у многих древних народов), способствовала тому, что стали употреблять хинную корку — ведь трудно представить что-нибудь горше хины.
В 1638 г. индейской «красной водой» была вылечена от малярии жена вице-короля Перу Ана дел Чин-Чон. Благодаря ей о хине узнали в Европе. Поэтому родовое название хинного дерева Cinchona было дано Линнеем в честь этой королевы.
Много написано увлекательных книг о бурных дискуссиях по вопросу о терапевтической ценности хины, о том, как кору деревьев стали отправлять большими партиями из Перу, когда ее действенность в борьбе с малярией была доказана. Деревья хищнически вырубали, и к середине XIX в. возникла опасность их полного уничтожения, в Южной Америке.
Есть захватывающие романы и повести о судьбах исследователей-ботаников, с риском для жизни (а иногда жертвуя ею) собиравших семена дерева, добывавших его саженцы для отправки из Перу (правительство Перу, опасаясь конкуренции, запрещало их вывоз в другие страны под страхом смертной казни). И все-таки семена и саженцы удалось переправить из Перу на о. Яву, на о. Шри-Ланка (бывш. Цейлон), в Индию. Постепенно были освоены плантации хинных деревьев, и о. Ява выдвинулся на. место самого крупного поставщика коры хинного дерева на мировом рынке.
В марте 1942 г. о. Ява был оккупирован Японией, и количество коры хинного дерева на мировом рынке сократилось почти на 90%. В то время еще не было других лекарств для лечения малярии. В связи с потребностью в этих лекарствах вновь пробудился интерес к странам, где росли хинные деревья, — к о. Шри-Ланка, Индии, к Центральной и Южной Америке.
В Конго, на Филиппинских островах, в Танзании и в Советском Союзе (на Черноморском побережье Кавказа), где также существовали плантации хинного дерева, эксплуатация их была усилена. Ботанические экспедиции США во время второй мировой войны вели поиски естественных зарослей цинхоны в районах Центральной и Южной Америки.
Постепенно было открыто около 40 видов растений, содержащих хинин, помимо цинхоны Леджера (Cinchona ledgeriana), названной в честь английского купца Чарльза Леджера, приславшего семена хинного дерева в Европу в 1865 г., и цинхоны красносоковой (Cinchona succi-rubra). На западных склонах Анд обнаружили большие заросли ремиджии цветоножковой (Remigia pedunculata), из коры которой можно получить до 3% сульфата хинина.
Кроме хинина удалось синтезировать и другие противомалярийные препараты. Но этому предшествовал долгий путь открытий в области химического изучения алкалоидов цинхоны.
К настоящему времени из растений, содержащих хинин, выделено около 25 алкалоидов, важнейшие из которых — хинин, хинидин, цинхонин и цинхонидин. По убывающей противомалярийной активности на первом месте стоят хинин и хинидин (в этом отношении равноценные), следом идут цинхонин и цинхонидин.
При кризисе хинина во время второй мировой войны в большом масштабе были начаты работы по синтезу заменителей хинина и испытанию активности уже имеющихся препаратов (акрихина, сульфамидных лекарств). В результате были получены и испытаны тысячи новых веществ, открыта противомалярийная активность соединений новых типов. Нашли применение хлорхинин, плазмохин, пентахин, плазмоцид (производное хинолина), палудрин (производное гуанидина). Плазмохин, акрихин и плазмоцид были открыты еще до войны. Открытие палудрина представляло особый интерес, так как этот препарат является представителем новой группы противомалярийных средств иного химического строения, чем хинин и его производные.
До введения в медицинскую практику сульфамидных препаратов и антибиотиков хинин и его производные являлись единственными терапевтическими средствами для лечения многих бактериальных инфекций. Одни препараты хинина с успехом применялись для лечения пневмонии. Другие оказались наподобие кураре миорелаксантами (расслабляющими скелетную мускулатуру), третьи вызывали местную анестезию. Хинидин и в настоящее время применяется для лечения сердечных аритмий.